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El fármaco es metabolizado principalmente por los riñones y en menor medida por el hígado . La oxandrolona es el único AAS que no es metabolizado principal o extensamente en el hígado, y se cree que esto está relacionado con su menor hepatotoxicidad frente a otros AAS. Su vida media de eliminación es de 9,4 a 10,4 horas, pero aumenta a 13,3 horas en ancianos. Alrededor del 28% de cada dosis oral de oxandrolona se elimina inalterada en la orina y el 3% se excreta en las heces.
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